Theo Brian J. Werth, PharmD, University of Washington School of Pharmacy
Đánh giá về mặt y tế Thg5 2022
Sulfonamid là kháng sinh sinh tổng hợp có khả năng cạnh tranh ức chế sự chuyển đổi p-aminobenzoic tới dihydropteroate, mà vi khuẩn cần cho tổng hợp folate và cuối cùng purine và tổng hợp DNA. Con người không tổng hợp folate nhưng hấp thu được từ thức ăn, do đó sự tổng hợp DNA của chúng ta ít bị ảnh hưởng hơn.
Sulfonamit bao gồm những chất sau:
- Mafenide
- Sulfacetamide
- Sulfadiazine
- Sulfadoxine
- Sulfamethizole
- Sulfamethoxazole
- Sulfanilamide
- Sulfasalazine
- Sulfisoxazole
Ba sulfonamid, sulfisoxazole, sulfamethizole và sulfasalazine, có sẵn dưới dạng thuốc đơn để sử dụng bằng đường uống. Sulfamethoxazole được phối hợp với trimethoprim (như TMP/SMX). Sulfadoxine kết hợp với pyrimethamine có sẵn để sử dụng.
Sulfonamit có sẵn để sử dụng tại chỗ bao gồm sulfadiazine bạc và kem bôi bỏng mafenide, kem bôi âm đạo sulfanilamide và thuốc đạn, và sulfacetamide nhỏ mắt.
Sự kháng thuốc
Kháng sulfonamide là phổ biến và kháng một sulfonamide cho thấy khả năng kháng tất cả.
Dược động học
Hầu hết sulfonamid đều dễ hấp thu qua đường miệng, và khi áp dụng cho bỏng, tại chỗ. Sulfonamid được phân bố khắp cơ thể. Chúng được chuyển hóa chủ yếu ở gan và thải bởi thận. Sulfonamides cạnh tranh với các vị trí liên kết bilirubin với albumin.
Chỉ định cho Sulfonamides
Sulfonamides hoạt tính chống lại:
- Một phổ trực khuẩn Gram dương và nhiều gram âm
- Plasmodium và Toxoplasma spp
Sulfasalazine có thể dùng cho bệnh viêm ruột.
Sulfonamid được sử dụng phổ biến nhất với các thuốc khác (ví dụ như nocardiosis, nhiễm trùng tiết niệu, falciparum malaria kháng chloroquin).
Các sulfonamid tại chỗ có thể được sử dụng để điều trị những điều sau đây:
- Bỏng: Silver sulfadiazine và mafenide acetate
- Viêm âm đạo: Kem và thuốc đặt âm đạo co sulfanilamide
- Nhiễm trùng bề mặt mắt: Thuốc nhỏ mắt sulfacetamid
Chống chỉ định với Sulfonamides
- Không sử dụng sulfonamid ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với kháng sinh này hoặc có porphyria.
- Sulfonamid không loại trừ Streptococci nhóm A ở bệnh nhân viêm họng và không nên dùng để điều trị viêm họng do Streptococcus nhóm A.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
- Bằng chứng liên quan đến mối liên quan giữa sulfonamid và dị tật bẩm sinh là hỗn hợp. Các nghiên cứu trên động vật với sulfonamid cho thấy một số nguy cơ, và các nghiên cứu đầy đủ đã không được thực hiện ở phụ nữ mang thai.
- Chống chỉ định sử dụng thuốc trong thời gian gần hạn và cho các bà mẹ đang cho con bú, cũng như sử dụng cho bệnh nhân < 2 tháng tuổi (ngoại trừ liệu pháp bổ trợ với pyrimethamine để điều trị bệnh do toxoplasma bẩm sinh). Nếu được sử dụng trong thời kỳ gần tháng trong thời kỳ mang thai hoặc ở trẻ sơ sinh, những loại thuốc này sẽ làm tăng nồng độ bilirubin không liên hợp trong máu và tăng nguy cơ mắc chứng kernicterus ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.
- Sulfonamid nhập sữa mẹ.
Tác dụng phụ của Sulfonamides
Tác dụng ngoại ý của sulfonamid có thể do sulfonamid uống và đôi khi bôi tại chỗ; hiệu ứng bao gồm:
- Phản ứng quá mẫn, như phát ban, hội chứng Stevens-Johnson, viêm mạch máu, bệnh huyết thanh, sốt do thuốc, sốc phản vệ, và phù mạch
- Tinh thể, sỏi niệu, và vô niệu
- Các phản ứng huyết học, như tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu, và ở bệnh nhân thiếu glucose-6-phosphate (G6PD), thiếu máu tan máu
- Vàng da ở trẻ sơ sinh
- Mẫn cảm với ánh sáng
- Tác dụng thần kinh, như mất ngủ, và nhức đầu
Suy giáp, viêm gan, và lupus ban đỏ hệ thống có thể xảy ra ở bệnh nhân dùng sulfonamid. Những loại thuốc này có thể làm trầm trọng thêm chứng porphyrias.
Tỷ lệ tác dụng ngoại ý khác nhau đối với các sulfonamid khác nhau, nhưng độ nhạy chéo là phổ biến.
Sulfasalazine có thể làm giảm sự hấp thu folate (folic acid) trong ruột. Do đó, việc sử dụng thuốc này có thể gây thiếu folate ở bệnh nhân bị bệnh viêm ruột, điều này cũng làm giảm sự hấp thu, đặc biệt nếu chế độ ăn uống không đầy đủ.
Mafenide có thể gây ra toan chuyển hoá bằng việc ngăn cản phản ứng oxy hoá.
Cân nhắc về liều lượng đối với Sulfonamides
- Để tránh lắng đọng tinh thể, các bác sỹ lâm sàng nên bù dịch tốt (ví dụ sản xuất nước tiểu từ 1200 đến 1500 mL/ngày). Sulfonamid có thể được sử dụng ở bệnh nhân suy thận, nhưng nên đo nồng độ đỉnh trong huyết tương và mức độ sulfamethoxazol không được vượt quá 120 mcg/mL.
- Sulfonamid có thể làm tăng sulfonylurea (với hậu quả hạ đường huyết), phenytoin (có tác dụng phụ tăng lên), và thuốc chống đông máu coumarin.
Nguồn msdmanuals.com
Mọi thông tin trên website chỉ có tính chất tham khảo, không thay thế cho việc chẩn đoán hoặc điều trị y khoa. Vui lòng không tự ý áp dụng, nếu không có sự đồng ý của bác sĩ điều trị.
